Thực đơn
Estradiol_(dược_phẩm)
Estradiol được sử dụng trong liệu pháp hormone mãn kinh để ngăn ngừa và điều trị các triệu chứng mãn kinh từ trung bình đến nặng như bốc hỏa, khô âm đạo và teo da, và loãng xương (mất xương).[9] Như một liệu pháp estrogen không mấy khó khăn (sử dụng estrogen một mình mà không progesterone) làm tăng nguy cơ tăng sản nội mạc tử cung và ung thư nội mạc tử cung ở phụ nữ với nguyên vẹn tử cung, estradiol thường kết hợp với một progestogen như progesterone hoặc medroxyprogesterone axetat để ngăn chặn những tác động của estradiol trên nội mạc tử cung.[9][34] Điều này là không cần thiết nếu người phụ nữ đã trải qua phẫu thuật cắt tử cung (phẫu thuật cắt bỏ tử cung).[9] Một phân tích tổng hợp năm 2017 cho thấy estradiol không có tác dụng đối với các triệu chứng trầm cảm ở phụ nữ quanh và sau mãn kinh.[35]
Estrogen chịu trách nhiệm trung gian dậy thì ở nữ và ở những bé gái chậm dậy thì do suy sinh dục (tuyến sinh dục hoạt động thấp, có thể dẫn đến nồng độ hormone giới tính thấp) như hội chứng Turner, estradiol được sử dụng để gây ra sự phát triển và duy trì các đặc điểm sinh dục thứ cấp của phụ nữ như ngực, hông rộng và phân bố mỡ ở phụ nữ.[12][36][37] Nó cũng được sử dụng để khôi phục nồng độ estradiol ở phụ nữ tiền mãn kinh trưởng thành bị suy sinh dục, ví dụ những người bị suy buồng trứng sớm hoặc đã trải qua phẫu thuật cắt bỏ buồng trứng.[12][37] Nó được sử dụng để điều trị cho phụ nữ bị suy sinh dục do suy tuyến yên là tốt.[12][37]
Estradiol được sử dụng như một phần của liệu pháp hormone nữ tính cho phụ nữ chuyển giới.[15][38] Thuốc được sử dụng với liều lượng cao hơn trước khi phẫu thuật xác định lại giới tính hoặc cắt bỏ tinh hoàn để giúp ức chế nồng độ testosterone; sau thủ thuật này, estradiol tiếp tục được sử dụng ở liều thấp hơn để duy trì nồng độ estradiol trong phạm vi nữ tiền mãn kinh bình thường.[15][38]
Mặc dù hầu hết tất cả các biện pháp tránh thai đường uống kết hợp đều chứa estrogen ethinylestradiol tổng hợp,[39] estradiol tự nhiên cũng được sử dụng trong một số biện pháp tránh thai nội tiết tố, bao gồm cả thuốc tránh thai có chứa estradiol và thuốc tránh thai kết hợp.[13][14] Nó được xây dựng kết hợp với một progestin như dienogest, nomegestrol axetat, hoặc medroxyprogesterone acetate, và thường được sử dụng trong các hình thức của một tiền chất este như valerate estradiol hoặc estradiol cypionate.[13][14] Biện pháp tránh thai nội tiết tố chứa progestin và/hoặc estrogen và ngăn chặn sự rụng trứng và do đó khả năng mang thai bằng cách ức chế sự bài tiết của gonadotropins hormone kích thích nang (FSH) và luteinizing hormone (LH), mà đỉnh cao là vào khoảng giữa của chu kỳ kinh nguyệt gây rụng trứng xảy ra.[40]
Estradiol được sử dụng như một hình thức trị liệu estrogen liều cao để điều trị ung thư tuyến tiền liệt và có hiệu quả tương tự như các phương pháp điều trị khác như điều trị bằng androgen với thiến và antiandrogens.[11][16][41][42] Nó được sử dụng dưới dạng các sản phẩm estradiol được tiêm lâu dài như polyestradiol phosphate, estradiol valerate, và estradiol undecylate,[11][41][43] và gần đây cũng được đánh giá ở dạng miếng dán estradiol.[41][44] Estrogen có hiệu quả trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt bằng cách ức chế nồng độ testosterone vào phạm vi thiến, tăng mức độ globulin liên kết với hormone giới tính (SHBG) và do đó làm giảm tỷ lệ testosterone tự do, và cũng có thể thông qua tác dụng gây độc tế bào trực tiếp lên tế bào ung thư tuyến tiền liệt.[45][46][47] Tiêm estradiol phần lớn không có tác dụng phụ về tim mạch khi sử dụng liều cao estrogen tổng hợp như diethylstilbestrol ad ethinylestradiol đã được sử dụng trước đây.[41][48][49] Ngoài ra, estrogen có thể có lợi thế liên quan đến thiến về các cơn bốc hỏa, sở thích và chức năng tình dục, loãng xương, chức năng nhận thức và chất lượng cuộc sống.[41][46][49][50] Tuy nhiên, các tác dụng phụ như gynecomastia và nữ tính nói chung có thể khó dung nạp và không thể chấp nhận được đối với nhiều người đàn ông.[41]
Liệu pháp estrogen liều cao có hiệu quả trong điều trị khoảng 35% trường hợp ung thư vú ở phụ nữ ít nhất 5 mãn kinh và có hiệu quả tương đương với liệu pháp khángestrogen với các thuốc như bộ điều chế thụ thể estrogen chọn lọc (SERM) tamoxifen.[17][51][52] Mặc dù estrogen hiếm khi được sử dụng trong điều trị ung thư vú ngày nay và estrogen tổng hợp như diethylstilbestrol và ethinylestradiol đã được sử dụng phổ biến nhất, bản thân estradiol cũng đã được sử dụng trong điều trị ung thư vú.[17][18][53] Nó đã được sử dụng bằng đường uống với liều rất cao (30 mg/ngày) trong điều trị ung thư vú ngây thơ trị liệu và uống với liều thấp (2 đến 6 mg/ngày) trong điều trị ung thư vú ở những phụ nữ trước đây được điều trị và được hưởng lợi từ việc kháng thuốc với chất ức chế aromatase.[17][18][54] Polyestradiol phosphate cũng được sử dụng để điều trị ung thư vú.[55][56]
Estrogen có thể được sử dụng trong điều trị vô sinh ở phụ nữ khi có nhu cầu phát triển chất nhầy cổ tử cung thân thiện với tinh trùng hoặc niêm mạc tử cung thích hợp.[57][58]
Nó cũng thường được sử dụng trong quá trình thụ tinh trong ống nghiệm (IVF). Estrogen giúp duy trì niêm mạc tử cung nội mạc tử cung và giúp chuẩn bị mang thai. Nghiên cứu cho thấy tỷ lệ mang thai cao hơn nếu người mẹ dùng estrogen ngoài progesterone.[59] Estradiol là dạng estrogen chiếm ưu thế trong những năm sinh sản và được kê toa phổ biến nhất.[59]
Estrogen có thể được sử dụng để ức chế và ngừng cho con bú và căng vú ở phụ nữ sau sinh không muốn cho con bú.[51][60] Họ làm điều này bằng cách giảm trực tiếp độ nhạy cảm của phế nang của tuyến vú với hormone prolactin.[51]
Estrogen đã được sử dụng để hạn chế chiều cao cuối cùng ở những cô gái vị thành niên có vóc dáng cao.[61] Họ làm điều này bằng cách gây ra sự đóng cửa biểu mô và ức chế sản xuất gan do hormone tăng trưởng và bằng cách tăng mức lưu hành của yếu tố tăng trưởng giống như insulin-1 (IGF-1), một loại hormone khiến cơ thể tăng trưởng và tăng kích thước.[61] Mặc dù ethinylestradiol và estrogen liên hợp chủ yếu được sử dụng cho mục đích này, estradiol cũng có thể được sử dụng.[62][63]
Estrogen có liên quan đến sự phát triển vú và estradiol có thể được sử dụng như một hình thức nâng ngực nội tiết tố để tăng kích thước của ngực.[64][65][66][67][68] Cả đơn trị liệu bằng polyestradiol phosphate và pseudopregnancy với sự kết hợp của estradiol tiêm bắp liều cao và hydroxyprogesterone caproate đã được đánh giá cho mục đích này trong các nghiên cứu lâm sàng.[64][65][66][67] Tuy nhiên, mở rộng vú cấp tính hoặc tạm thời là tác dụng phụ nổi tiếng của estrogen và tăng kích thước vú có xu hướng thoái lui sau khi ngừng điều trị.[64][66][67] Ngoài những người không có sự phát triển vú được thiết lập trước đó, bằng chứng còn thiếu cho sự gia tăng bền vững về kích thước vú với estrogen.[64][66][67]
Estradiol đã được tìm thấy là có hiệu quả trong điều trị bổ trợ của tâm thần phân liệt ở phụ nữ.[69][70][71] Nó đã được tìm thấy để làm giảm đáng kể các triệu chứng tích cực, tiêu cực và nhận thức, với lợi ích đặc biệt về các triệu chứng tích cực.[69][70][71][72] Các estrogen khác, cũng như các bộ điều biến thụ thể estrogen chọn lọc (SERMs) như raloxifene, đã được tìm thấy có hiệu quả trong điều trị bổ trợ bệnh tâm thần phân liệt ở phụ nữ tương tự.[69][73][74] Estrogen có thể hữu ích trong việc điều trị tâm thần phân liệt ở nam giới là tốt, nhưng việc sử dụng chúng trong quần thể này bị hạn chế bởi tác dụng phụ nữ hóa.[75][76] SERMs, có ít hoặc không có tác dụng phụ nữ tính, đã được tìm thấy là có hiệu quả trong điều trị bổ trợ bệnh tâm thần phân liệt ở nam giới tương tự như ở phụ nữ và có thể hữu ích hơn estrogen ở giới tính này.[73][74][75]
Estradiol đã được sử dụng ở liều cao trong điều trị lệch lạc tình dục, chẳng hạn như paraphilias, ở nam giới.[77][78] Nó đặc biệt đã được sử dụng cho chỉ định này dưới dạng cấy ghép viên dưới da của estradiol và tiêm bắp của estradiol undecylate.[77][78]
Estradiol có sẵn trong một loạt các công thức khác nhau, bao gồm các chế phẩm uống, nội sọ, xuyên da/tại chỗ, âm đạo, tiêm, và cấy ghép.[9][79] Một ester có thể được gắn vào một hoặc cả hai nhóm hydroxyl của estradiol để cải thiện sinh khả dụng đường uống và/hoặc thời gian tác dụng với thuốc tiêm.[9] Sửa đổi như vậy làm phát sinh hình thức như estradiol axetat (bằng miệng và âm đạo), estradiol valerate (tiêm và bằng miệng), estradiol cypionate (tiêm), estradiol benzoate (tiêm), estradiol undecylate (tiêm), và polyestradiol phosphate (tiêm; một polyme ester của estradiol), đó là tất cả các tiền chất của estradiol.[9][79][80]
Thực đơn
Estradiol_(dược_phẩm)Liên quan
Tài liệu tham khảo
WikiPedia: Estradiol_(dược_phẩm)